關於一些slow release的drug - 藥物,藥學討論

※ 引述《cooljoe1985 (台灣水電工)》之銘言：
: 我想似乎有人把緩釋與控釋搞矇了
: 緩釋是控釋的其中一種 form
: 今天藥劑型態的進步，說穿就是為了讓藥物在適當的時間、部位釋放
: 標題討論的緩釋應該屬於前者 是時間相關
: 而前文所說避免胃酸破壞應該是後者 是部位相關
: 不能否認有的緩釋劑型的確考慮到胃酸破壞問題 那就是結合釋放時間與釋放部位
: 但是如果今天只是要避免胃酸破壞等藥動學相關像是生體使用率的問題
: 根本就不需考慮到 劑量過量 的問題 ，因為他就是設計成『一次釋放』
: 你把他膠囊打開，該擔心的不是劑量過量，而是劑量不足
如果磨開增加釋放率，萬一生體可利用率高，血中濃度會比原本設計的濃度高。
前端濃度過高，有可能產生不良反應。
: 因為你把他保護層給拆了，能到小腸進行吸收的量自然就少了
: 而這類劑型通常是給予腸衣錠劑型，用pH差異就可以簡單的做到了
: 還可以限定在哪些部位進行釋放，多方便阿
: 你在基質(matrix)上下功夫 ，基本上沒什麼意義
: 當然，如果你的基質可以穩定的釋放，可以保證到腸道後依然在釋放
: 那當然也是屬於有效的給藥，不過之前釋放的就是肉包子打狗-有去無回了
: 不過我個人覺得這屬於燒錢的行為就是了--而且這應該是屬於緩釋了

很多學名藥為了迴避專利，會做你所說的肉包子打狗的方式。對他們來說，只要
生體'相等性過了就ok了。你的再製非常有可能會導致血中濃度偏離原本設計的濃
度。目前也有用matrix來模擬腸衣的釋放效果，也就是釋放曲線相等。
: 至於緩釋劑型
: 跟腸溶衣最大不同就是，他通常不會被設計成『一次劑量』
: 詳情請見『藥劑學』
: 簡單說起來，緩釋不是為了什麼『更好吸收』，而是為了病人順從性
Sanctua XR 60mg 比上Sanctura 20mg的好處除了一天一顆，另外它的副作用也會
降低。我想這不止是病人的順從性，而是更安全副作用更低的藥劑。
: 將心比心，QID跟QD哪一個病人吃起來比較愉快？
: 這類的藥物才比較多會設計成『多重劑量』，然後『長效』
: 這類劑型，要是將其控釋膜打開或是基質磨粉，那就真的大條了
: 等同於你把QID的藥物當作一次量下去
: 就想想你把 KCl inj拿去IV PUSH的話會發生什麼慘劇吧
: 這類型的藥物，就真的需要強烈建議，不予磨粉了
有些藥物當初設計的劑量為500 mg 速放劑型，後來發現500 mg可以做成緩釋
這樣的話是否算是一次劑量?
藥物分子的粒徑確實會影響生體的吸收力，原本IR的劑量可以藉由微米化或是
增加吸收劑的加入作成緩釋成品進而做達到一天吃ㄧ顆的效果。
個人覺得藥物釋放開發的過程，先懂得開發者設計的原因。我的建議是如果遇到類
似的問題其實可以詢問開發廠，我相信他們會給你比較好的答案。
很高興看到大家能踴躍討論，不同領域的人討論，其實是件好事。


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