有關藥品的藥動學 - 藥品

By Kyle
at 2009-09-20T00:00

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請問Olmetec F.C. 20mg tab (Olmesartan)
此降血壓藥的藥動學、吸收、代謝、排泄、半衰期是什麼呢？
謝謝

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By Delia
at 2009-09-22T18:44

可以參考此藥品的仿單，裏面都會有ADME的相關資料。
一般
Olmesartan medoxomil 經消化道吸收後，會經由酯水解作用而快速且完全地活化成為Olmesartan。Olmesartan 呈兩相排除，其最終排除半衰期約13 個小時。單次口服投與劑量最高至320 公絲，多次口服投與劑量最高至80 公絲時，呈線性藥物動力學。Olmesartan 於投藥3-5 天內到達穩定狀態，且當每天投藥一次並不會有蓄積於血漿。
Olmesartan 的絕對生體可用率約為26%，口服投藥1-2 小時後，會達到最高血漿濃度(Cmax)。食物不會影響Olmesartan 之生體可用率。
代謝與排泄
在Olmesartan medoxomil 被吸收，而快速且完全地轉換成為Olmesartan 後，幾乎不會再有任何代謝作用發生。Olmesartan 的總血漿廓清率為1.3 公升/小時，腎臟廓清率為0.6 公升/小時。吸收劑量的35%到50%由尿液排出，其餘則經膽汁由
糞便排出。
分佈
Olmesartan 的分佈體積約為17 公升。與血漿蛋白質高度結合(99%)，不會穿透紅血球。在投與遠高於建議劑量時，Olmesartan 與血漿蛋白質結合的濃度仍維持穩定。
在大鼠的試驗中，Olmesartan 幾乎完全無法穿透血腦障壁，但可穿透胎盤分佈於胎兒體中，而少量的Olmesartan 會分佈至乳汁中。
用法與是醫護人員比較需要注意
【用法用量】
應隨個別狀況投與適當劑量。當單獨使用於非血量充足的病患，Olmetec®一般的建議開始劑量為20 公絲，每天一次。治療2 週後，血壓仍需進一步降低的病患，Olmetec®的劑量可增加為40 公絲。
超過40 公絲的劑量不會有明顯的效果。每天分二次投藥，不會比總劑量投與一次的效果更好。對老年病患、中度至嚴重程度腎功能障礙(肌酸酐清除率＜40 ml/min)或中度至重度肝功能不全的病患(參見臨床藥理學之特殊族群)，不須調整初始治療劑量。在血量可能不足的病患(例如用利尿劑治療的病患，尤其是有腎功能障礙者)，Olmetec®的治療應在嚴密監測，並考慮較低的初始投與劑量(參見警語之體積-及鹽分-減少之病患的低血壓)。Olmetec®可與食物一起服用或空腹時服用。
若單獨使用Olmetec®無法控制血壓，可合併加上利尿劑。也可與其他抗高血壓藥物一起使用。

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