Rapamycin是什麼藥物?! - 藥品

By William
at 2007-08-09T00:00

Table of Contents

請問各位大大，
rapamycin 是什麼種的藥物?!
作用&用途又有哪些?!

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By Cara
at 2007-08-11T21:24

藥理作用
Sirolimus藉由阻斷cytokine對T細胞及B細胞的活化作用，抑制細胞週期的分化及增生，以達到免疫抑制效果。Sirolimus在細胞內與FKBP-129(FK binding protein, immunophilin)結合形成免疫抑制複合體(complex)，此複合體對calcineurine並無作用，而是與一關鍵性調節激活酵素mTOR(mammalian target of rapamycin)結合，並抑制其活性，藉此阻斷由cyokine主導的T-細胞分化週期由G1進入S階段，進而抑制其活化與增生。
適應症
與CYCLOSPORIN及類固醇合併使用來預防病人腎臟移植後之器官排斥。
用法用量
1. 成人：起始劑量為6mg，之後維持劑量為每日一次2mg。
2. 13歲且體重<40公斤：劑量以體表面積計算，起始劑量為3mg/m2 ，維持劑量為1mg/m2/day。
3. 肝功能不良患者，維持劑量為正常劑量的1/3，起始劑量則不須調整。
4. 使用廠商所附吸量管吸取所需的劑量，注入含有至少60mL水或柳橙汁的玻璃或塑膠容器中，一次喝完。再另外加入至少120mL 水或柳橙汁至該容器中，劇烈攪拌後，一次喝完。
藥動力學
口服投與後快速吸收，約1~3小時後達到最高血中濃度。生體可用率約為15%，高脂肪食物會增加其吸收，其中95%存於紅血球，3%存於血漿中，由糞便及尿液排出比率分別為91%及2.2%。
副作用
貧血、血小板減少、高三酸甘油脂、高膽固醇血症、高血壓、四肢水腫、低血鉀症、低血磷症、便秘、消化不良、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、關節痛及失眠等。其中高三酸甘油脂、高膽固醇血症、血小板減少及貧血，發生情形與服用劑量有關。
交互作用
1. 1.因抑制sirolimus代謝，而增加sirolimus的血中濃度：(1)葡萄柚汁 (2)Macrolide antibiotics：clarithromycin、erythromycin及troleandomycin (3)Azole antifungal agents： clotrimazole、 fluconazole、 itraconazole及ketoconazole (4)Calcium channel blockers：diltiazem、 nicardipine、nifedipine及verapamil. (5)Reverse transcriptase inhibitors：indinavir及ritonavir (6)Prokinetics：cisapride、 metoclopramide、cimetidine、 bromocriptine及danazole
2. .因增加sirolimus代謝，而降低sirolimus的血中濃度：carbamazepine、 fosphenytoin、phenytoin、phenobarbital、 ribabutin、rifampin及rifapentine。
3. Cyclosporin會增加sirolimus的生體可用率， sirolimus應在cyclosporine 服用4小時後才服用。

4. Sirolimus會降低麻疹、德國麻疹、腮腺炎、卡介苗、水痘及傷寒等活體疫苗的效果。
禁忌
禁用於對本藥及所含賦形劑過敏者。
注意事項
1. 曾對tacrolimus過敏者，使用sirolimus 須格外小心，易增加過敏反應。
2. 移植手術後應給與病人抗微生物製劑一年，以預防Pneumocystis carinii pneumonia 。預防cytomegalovirus感染，則持續給藥三個月。
3. 接受sirolimus者易發生血膽固醇及三酸甘油脂上升，須給予適當的治療。
4. Sirolimus會增加罹患淋巴癌及皮膚癌的機率。
5. Sirolimus會增加腎臟移植後發生淋巴囊腫(lymphocele)的機率。
6. 併用cyclosporin及斥消靈口服液劑的患者，易導致血清creatinine較高，及腎小球過濾速率(GFR)較低。
7. 本藥經肝臟CYP 3A4代謝，併用相同代謝途徑的藥品，易產生交互作用。
8. 為減少sirolimus口服生體可用率的差異性，飯前或飯後服用應維持一致性。當併用cyclosporin時，須 cyclosporin服用4小時後，再服用sirolimus。
9. 避光及冷藏(2~8C)；不可冷凍。一旦開封後，應於一個月內使用。如果必要，開封後可短時間置於25C以下，穩定性最多30天。
10. 服用本品病人須定期監測腎功能及血中藥物濃度。

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