有關美沙冬的機轉~ - 副作用

By Mary
at 2007-05-27T00:00

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請問藥物美沙冬的藥理機轉有哪些?
副作用.適應症.禁忌~有哪些?

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By Lucy
at 2007-05-28T09:36

美沙酮(Methadone)，又名美沙冬，在1937年由德國人發明，原來的用途是作為止痛藥嗎啡的代替品，因為美沙酮有跟嗎啡一樣的功效，但其高脂溶性使它可以留在人體內長達24小時，更能有效地減輕病人的痛楚。
美沙酮的作用是作為一種毒品代替品，使病人在服用美沙酮後，可減少對海洛因的渴望/心癮『craving 』。美沙酮以前是一種橙色的液體，但為免被孩童當作橙汁誤服，現在改成為綠色的溶液。
美沙冬為合成鴉片類致效劑，屬於鴉片類μ–接受器的親和劑，類似麻醉藥品嗎啡，有止痛、鎮咳作用，亦具有依賴性，戒斷癥狀與嗎啡相似，惟產生較慢，程度較輕，持續時間較長。有較長之作用期間，藥癮者一天只須服用一次，就能延遲戒斷症狀產生，減低施用毒品之次數，以避免因藥癮發作而影響其日常生活作息。
藥理機轉 : Methadone藉由作用於中樞神經系統的鴉片類接受器，可仿傚身體內endorphins/enkephalins(嗎啡呔/腦啡呔)(---神經傳遞素和荷爾蒙)，因此活化μ鴉片接受器的化學物質如與腦內啡有關的enkephalins之製造量下降。
備註 : 嗎啡是植物性物質，對包括人類在內的所有脊椎動物都具有強烈的止痛效果，這是因為體內存在嗎啡接受器，在正常生理狀態下也存在著與其結合的各種神經傳導物質（neurotransmitter）。
這些物質是什麼，長期以來並不清楚。1975年Hughes等人從豬腦組織中提取出內源性嗎啡物質，並命名為腦啡(enkephalin)，這是5個胺基酸排列的，此後又相繼發現與此相關的，有α-腦啡、γ-腦啡、β-腦啡，把這樣的基團族稱為內啡類(endorphins)。
目前已確認的有內啡(endorphins)，強啡(dynorphin)等約20種以上，這些都統稱為內源性阿片(endogenous opioid peptide)。
嗎啡感受體分布於脊髓膠質層、腦幹縫線核、中腦水管周圍灰質、下視丘、視丘邊緣系統等與疼痛傳導徑路，特別多的是與舊脊髓丘腦徑走行一致的部位。
臨床醫療用途：鎮痛、戒癮治療(可作為嗎啡和海洛英上癮者的戒斷治療，以口服Methadone來取代類鴉片藥物注射劑，患者可逐漸除去成癮性)
1mg的methadone相當於20mg的meperidine、4mg的morphine、or 2mg的heroin，通常每天減少20%的劑量，戒斷症狀會持續180天，在戒斷第3-4天病人會出現最不舒服的症狀，大部份的病人至少要10天才能完全解除戒斷症狀。
美沙冬呼吸抑制之副作用稍大於嗎啡，鎮靜作用較小，其他副作用有嗜睡、噁心、嘔吐、頭痛、昏眩、便秘、心跳停止、瞳孔縮小、尿滯留等等，施用過量會抑制呼吸、肺水腫致死。幾乎所有與美沙冬有關的死亡案例中，都是與其他中樞神經抑制劑等併用發生，故服用美沙冬時應避免與抗結核病藥物、中樞神經抑制劑等藥物及其他毒品併用，否則容易過量致死。
美沙冬在美國屬第二級管制物質，在我國亦列為第二級管制
藥品及毒品，其醫療使用、儲存、保管等，皆須符合法規的規定。
衛生署管制藥品管理局為配合政策，業於95 年1月11日開始代輸入第一批美沙冬(Methadone HCl 10mg/ml, 1000ml/瓶)，為口服液劑。預計2~3年後委託國內藥廠自行製作。

By Margaret
at 2007-05-28T20:39

美沙酮療法發現新問題戒不斷理更亂
自由時報記者魏怡嘉／台北報導 2008年3月20日星期四
　　衛生署推動二級毒品美沙酮（法定名稱為美沙冬）替代療法出現問題！毒物科醫師臨床觀察發現，美沙酮終究還是不敵海洛因，加上提供美沙酮的據點都已被藥頭鎖定，不少海洛因毒癮者在喝了美沙酮後，仍無法擺脫海洛因，轉了一圈又回到醫院。
2008-04-04 18:38:54 補充：
　　有病患因同時染有美沙酮及海洛因兩種毒癮更難戒治，甚至有毒癮者喝了美沙酮，又注射海洛因，結果因劑量過量，暴斃死亡。
兩年前，衛生署疾病管制局推動美沙酮替代療法，希望能降低愛滋病感染率，及讓海洛因毒癮者在喝了美沙酮後能抵癮，進而擺脫毒品的控制，回歸常軌生活工作，不過，這項政策的施行在短期大幅降低愛滋病毒感染率之後，最近卻出現新的問題。
2008-04-04 18:39:27 補充：
　　台北榮總毒物科主治醫師蔡維禎表示，在美沙酮替代療法實施之後，門診海洛因毒癮病患即大幅減少，現在門診一天大約只剩下二、三個海洛因毒癮病患，不過，最近回診的海洛因病患卻有增加的情形，且令他憂心的是，一問之下，這些海洛因毒癮病患都試過了美沙酮替代療法，不僅無法擺脫海洛因，又染上美沙酮。
2008-04-04 18:40:15 補充：
　　只是到外面喝了美沙酮後，這些毒癮者漸漸發現，美沙酮並不會讓他們「茫」，即便身體的毒癮被抑制了，心裡還是癢得想要海洛因，又打了海洛因，結果兩種毒都染上了，雖然兩種毒都是鴉片類，但要戒斷兩種毒癮所花的時間及心力，絕對要比一種還要來得多。
2008-04-04 18:40:38 補充：
　　蔡維禎醫師亦進一步表示，疾管局認為，喝了美沙酮可以讓海洛因毒癮者抵癮回歸常軌工作，但事實卻不然，由於提供美沙酮的佈點少，很多人為了喝這一口得跑大老遠，到後來乾脆放棄，反觀能夠每天固定喝到美沙酮的人，反而是沒有工作的人。

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