何謂同化類固醇 - 類固醇
By Candice
at 2005-05-10T00:00
at 2005-05-10T00:00
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何謂(Anabolic steroids)同化類固醇對人體有合作用?是舉例說明.....請知道ㄉ人幫幫我好ㄇ....
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類固醇
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By Steve
at 2005-05-10T21:19
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By Joe
at 2005-05-10T14:44
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By Rachel
at 2005-05-12T09:06
at 2005-05-12T09:06
雄性激素與同化作用類固醇
Androgens and anabolic steroids
本節內容以Word格式編輯之壓縮檔案
基本用藥 (無) 劑型 含量 原廠商名
選擇用藥 (至多選擇二種)
Methandrostenolone 錠 5mg/tab Abirol
Testosterone propionate 注射劑 25mg/1ml/amp Testermon
Methandrostenolone
Testosterone
Methandrostenolone《選》
【藥理作用】
Methandrostenolone 同時具有雄性激素及同化作用,它的同化合成作用比雄性
激素作用強,同時也有微弱的黃體激素 (progestin) 作用。
同化作用類固醇可幫助身體組織架構的發展,並使異化作用或組織破壞過程逆
轉,但應同時提供適當熱量及蛋白質才能達到氮素的正平衡。補充同化作用的雄性
激素,經迴饋作用抑制腦下腺黃體生成激素 (LH) 進而抑制內生性雄性激素的釋出,
高劑量時可能因抑制腦下腺濾泡刺激激素 (FSH) 而阻礙精子合成。雄性激素作用可
能嚴重干擾兒童的生長及性徵發育,它對性腺刺激功能的抑制作用也直接阻礙了睪
丸的成熟。
【適應症】
‧治療老人及停經後的骨質疏鬆症與類固醇引起的骨質疏鬆症,可緩解疼痛、改善食
慾及增加體重。
‧男性性腺功能不足症。
‧再生不良性貧血:可能可以直接刺激骨髓生長而促進紅血球生成作用,但並非特定
的補血劑 (hematinic),通常在其他補血劑無效後才併用。
‧手術後、外傷、燒傷及慢性腎臟疾病引起的體質極度消耗。
【禁忌】
對同化類固醇過敏、前列腺癌或乳癌及某些良性前列腺肥大的男性患者、某些
女性乳癌患者、腦下腺功能不全、有心肌梗塞病史 (因血中膽固醇過高引起)、肝功
能異常、高鈣血症、腎病 (nephrosis) 及腎臟炎 (nephritis) 的腎病期、懷孕與嬰兒
(對早產兒及新生兒的有效性及安全性尚未確立)。
【注意事項】
‧紫斑性肝炎 (peliosis hepatitis):肝臟及脾臟組織可能因服用此類藥品而出現含血囊
泡,嚴重時可能致命,但多數在停藥後可癒合。
‧肝細胞瘤:服用此類藥品可能造成良性或惡性肝細胞瘤,停藥後通常會改善。但這
些腫瘤造成腹腔內出血的危險性比其他肝腫瘤高。
‧其他肝臟毒性:常見黃疸,但不會有疼痛或搔癢的症狀。可能有急性肝腫大及右上
半葉疼動的症狀,易與急性膽道阻塞混淆,通常為可逆性,使用時要定期做肝
功能測試。其他異常包括 bilirubin 值升高。
‧可能改變血脂,包括降低 HDL,有時會提高 LDL,增加動脈血管粥樣硬化及冠狀動
脈疾病的發生率。
‧運動員使用此類藥品的目的在於增加肌肉力量及加速肌肉復原而可接受更頻繁的重
量訓練、縮短肌肉受傷後復原時間與增加爆發力。但這種肌肉體積及重量增加
現象,部份原因是因為鈉及水份的滯留,反而可能危害健康。
‧懷孕用藥級數:X 級。
‧授乳期:無相關資訊,最好停止授乳或停藥。
‧兒童:須防範或減少副作用發生。12 歲以下避免服用。定期監測骨骼發育情況,每
3-6 個月 X 光檢查一次。
‧女性男性化 (virilization),可能發生無月經症,甚至出現血小板過低症,此時不建議
同時使用高劑量的黃體激素來控制經血過多。發生無月經症或月經不規則時須
立刻停藥直到確定未懷孕。
‧定期測量鐵的血中濃度及其結合能力,必要時要補充鐵。
‧患有心臟、腎臟或肝臟疾病,癲癇、偏頭痛或其他可能因體液滯留而惡化病況的病
患,要小心使用。
‧罹患轉移性乳癌婦女可能因接受激素療法或出現自發性的高鈣血症,應經常檢測尿
及血中鈣離子濃度。若發生高鈣血症,應立刻補充大量體液,停藥並開始治
療。
‧老年人可能較容易發生前列腺肥大及前列腺癌。
【藥品交互作用】
藥品 作用
口服抗凝血劑 抗凝血作用增強
胰島素及口服降血糖劑 降血糖作用增強
腎上腺類固醇或腎上腺皮質刺激素 (ACTH) 併用可能提高水腫的發生率,可以利尿劑或毛地黃來治療。
檢驗值 參閱 testosterone。
【副作用】
‧腸胃道:噁心、嘔吐、腹瀉、腹脹、厭食、舌頭灼熱感、膽汁鬱滯性黃疸、肝壞
死、類似消化性潰瘍症狀。長期治療可能發生肝細胞腫瘤及紫斑性肝炎。
‧中樞神經:激動、失眠、寒顫與中毒性精神紊亂。
‧內分泌:會抑制性腺激素分泌,最常見的副作用是女性男性化及痤瘡。
*青春期前的男性:陰莖變大及射精頻率增加,多毛症及皮膚的色素沉著現象。
*青春期後的男性:精蟲稀少、男性女乳症、睪丸萎縮、長期異常勃起、雄性
禿、副睪炎與膀胱敏感。長期或高劑量治療,可能發生精液減少、性慾改變及
陽萎。
*女性:多毛症、聲音嘶啞或低沉、陰蒂變大、性慾改變、月經失調、雄性禿,
而前三者停藥後不會恢復。曾造成女性胎兒男性化。
‧水及電解質不平衡:水、鈉、氯、鉀、磷酸根及鈣滯留,腳踝腫脹與對葡萄糖的耐
受性降低。
‧其他:肌肉絞痛、兒童骨 早熟性閉合 (premature closure of epiphyses)、血膽固醇
提高、白血球過低症與類舞蹈症(choreiform)。
【中毒與過量】
‧症狀:鈉及水份滯留可能發生。
‧治療:症狀治療及支持療法。催吐,需要時洗胃,並監測肝功能。
【病患教育資訊】
‧可能引起噁心或腸胃不適。
‧若發生以下情形應告知醫師:糖尿病患者自我檢測尿糖有異常,噁心、嘔吐、膚色
改變或腳踝腫脹,女性病人發生聲音嘶啞或低沉、雄性禿、多毛症、月經不調
或痤瘡。
【用法與劑量】
‧成人:初劑量為每日 5mg,維持劑量為每日 2.5-5mg。
‧長期使用應採間歇給藥,即治療 6 週後,停藥 2-4 週再繼續給藥。
‧劑量因人而異。
Testosterone
【藥理作用】
雄性激素可使男性性器官正常生長及發育並維持第二性徵,包括前列腺、精
囊、陰莖及陰囊的生長與成熟,雄性毛髮的分佈發育,如鬍鬚、陰毛、胸毛及腋
毛,喉結變大、聲帶變粗、骨架的改變及脂肪的分佈。Testosterone 也會導致氯、
鈉、鉀、鈣、磷在體內滯留。Testosterone 具有同化作用可增加蛋白質的合成。在能
量及蛋白質攝取足夠的情況下,testosterone 能改善氮平衡。
Testosterone 也會使青春期的兒童快速生長,且藉由使骨 生長中心融合而終止
線性生長。外給的雄性激素會加速兒童的線性生長速率,可能造成骨骼不成比例的
發展成熟。長期使用可能使生長過程提早終止。Testosterone 可能藉由加強紅血球生
成刺激因子而刺激紅血球的生成。
內生 testosterone 的釋出會因外給 testosterone 對腦下腺的黃體生成激素 (LH)
的抑制性迴饋作用而減少。外給高劑量的 testosterone 也可能會對濾泡刺激素 (FSH)
產生抑制性迴饋作用而阻礙精子的生成。
藥動學
‧口服:Testosterone 口服後會在消化道內代謝,44% 會經肝臟代謝清除。於完全補充
療法時,需要高達每日 400mg,才能達到臨床有效的血中濃度。合成的雄性激
素如 methyltestosterone 及 fluoxymesterone 在肝臟代謝的量較少,半衰期也較
長,適合口服給藥。頰錠製劑 (buccal tablet) 可直接吸收,故其強度約為口服錠
的 2 倍,用藥後達最高血中濃度所需的時間,口服及頰錠分別是 2 及 1 小時。
‧肌肉注射:酯化的 testosterone 極性較小,在油性溶劑中肌注後可由脂肪層緩慢吸
收,故半衰期較長,可每 2-4 週給藥一次。
‧分佈:約 98% 的 testosterone 在血中會與特定的 testosterone-estradiol 結合球蛋白結
合,此結合球蛋白可用於偵測游離及結合的百分比及其半衰期。Testosterone 的
半衰期隨結合的鹽類不同而有差異,為 10-100 分鐘。
‧代謝/排出:主要在肝臟代謝,約 90% 的 testosterone 是以結合及代謝物型態由尿液
排出,約 6% 由糞便排出。
【適應症】
‧男性:與內生 testosterone 不足或缺乏有關的性腺功能過低症 (做為補充治療,但仍
需同時給予適量腎上腺皮質及甲狀腺激素)。
*先天或後天原發性性腺功能過低症:因隱睪症、兩側扭轉、睪丸炎、睪丸消失
症候群或睪丸切除術造成睪丸衰竭。
*先天或後天性腺刺激不足的性腺功能過低症:原發性性腺刺激素或黃體激素釋
出激素(LHRH) 不足或腦下腺-下視丘因腫瘤、外傷或放射線損害而引起。
*青春期延遲:通常用於非病理性的家族型的青春期延遲。可由低劑量開始,再
依臨床反應調整劑量。給藥前需與病人及父母討論雄性激素對骨骼成熟的不良
反應,並應每半年以 X 光檢查腕骨及手骨的成熟度。
*因雄性激素不足造成的男性性無能及性能力衰退的症狀。
‧女性:
*轉移性癌症:治療停經後 1-5 年婦女的轉移性而無法手術的乳癌,目的是中止
卵巢功能。治療未停經的婦女則以適合卵巢切除術及對激素療法有效的患者為
宜。
*產後乳房疼痛或腫脹:雄性激素如 methyltestosterone、fluoxymesterone 及
testosterone propionate 曾被使用,但療效尚未確立。
*對骨折及手術後恢復期或功能性子宮出血無效。
【禁忌】
‧嚴重的心臟、肝、腎疾病。
‧對 testosterone 過敏
‧患有乳癌或前列腺癌的男性。
‧懷孕。可能造成女嬰的外生殖器男性化,如陰蒂肥大、陰道異常發育等,其嚴重度
與劑量、懷孕週數有關。
【注意事項】
‧不同鹽類的 testosterone 作用時間長短不同,不宜交互使用。
‧Testosterone 可能刺激蝕骨作用而造成高鈣血症,乳癌及無法自行活動的患者,一旦
出現高鈣血症須立刻停藥。用藥時要經常監測尿及血中的鈣離子濃度。
‧長期使用 testosterone 可能引起致命性的紫斑性肝炎、肝腫瘤及肝細胞癌。
‧使用任何 testosterone 若產生膽汁鬱滯性肝炎及黃疸,肝功能測試異常時需停藥查明
病因。
‧Testosterone 可能使老年人發生前列腺肥大或前列腺癌。有前列腺肥大症狀的病人,
可能因此發生尿路阻塞。
‧長期或過量使用,可能造成精蟲稀少及射精量減少,也可能發生異常勃起及過度的
性刺激。
‧用於治療性腺功能過低症時,常發生男性女乳症且症狀可能持久。
‧用於青春期延遲的健康男性,必須每 6 個月評估腕骨及手骨年齡以監測骨骼成熟
度。
‧致癌性:長期使用高劑量,可能引起肝細胞癌。
‧懷孕用藥級數:X 級。
‧授乳期:尚無相關資訊,視對母體治療的重要性來決定是否停藥或停止授乳。
‧兒童:Testosterone 可能加速骨骼成熟卻對增長無補償作用,愈小的兒童影響最終成
熟身高的可能性愈大,使用時要非常小心。
‧早產兒使用含 benzyl alcohol 的製劑時,可能造成致命的喘氣 (gasping) 症候群。
‧女性可能出現男性化,為免造成不可逆的不良反應,一旦出現輕微症狀,除非是治
療乳癌,否則應停藥。
‧使用高劑量時要定期監測血紅素及血比容以防產生紅血球增多症。
‧發生陰道異常出血時,需停藥查明病因。
‧Testosterone 可能誘發急性間歇性紫斑症,尤其是有病史者。
‧Testosterone 可能升高血中膽固醇濃度,有心肌梗塞或冠狀動脈病史的患者應小心使
用。
‧Tartrazine 過敏:有些製劑含有 tartrazine,可能使某些患者發生過敏反應,包括支氣
管性氣喘。
【藥品交互作用】
【副作用】
‧女性:常見停經及月經不規則、抑制性腺刺激素 (gonadotropin) 分泌、男性化、包括
聲音低沉及陰蒂腫大。孕婦使用,可能使女性胎兒的外生殖器男性化。
‧男性:男性女乳症、陰莖勃起的頻率及時間增加、抑制睪丸功能、性無能、射精量
減少、副睪炎、膀胱敏感、青春期前陰莖腫大,高劑量時可能發生精蟲稀少
症。
‧皮膚:多毛症、脂漏、痤瘡與雄性禿。
‧體液及電解質:水份、鈉、氯、鉀、鈣及無機磷酸鹽滯留體內,可能發生高鈣血
症,特別是無法活動或轉移性乳癌患者。
‧腸胃道:噁心、膽汁鬱滯性黃疸、肝功能改變,較罕見的有肝細胞癌、紫斑性肝
炎、肝昏迷與死亡。
‧血液:抑制凝血因子 II、V、VII 及 X,紅血球增多症
‧中樞神經:增加或降低性慾、頭痛、焦慮、抑鬱、激動、用藥成習、失眠、全身性
感覺異常、中樞神經出血與睡眠呼吸停止症候群
‧過敏:類過敏性休克反應與發疹。
‧其他:注射部位發炎及疼痛,頰錠可能引起口炎,血中膽固醇濃度升高。
【病患教育資訊】
‧口服錠劑可能引起腸胃不適。
‧頰錠不可吞服,應放於臉頰及牙齦之間,使用時,應避免飲食或抽煙。
‧若發生噁心、嘔吐、水腫、異常勃起或黃疸症狀時,應告知醫師。
‧女性患者若發有聲音沙啞、深沉、雄性禿、多毛症、痤瘡或月經不規則等現象時,
應告知醫師。
【用法與劑量】
‧肌肉注射:短效劑型包括 testosterone 及 testosterone propionate,用前要均勻振搖,
給藥時依年齡、性別、臨床反應及副作用調整劑量。長效劑型包括 testosterone
enanthate 及 testosterone cypionate,劑量因人而異,因為效果很長,通常每個
月不需超過 400mg。長效劑型可能會形成結晶,使用前可先稍微加熱並振搖以
幫助溶解。
‧補充療法:
*短效劑型:每週 2-3 次,每次 25-50mg。
*長效劑型 (去勢病患):每 2-4 週 1 次,每次 50-400mg。
‧青春期延遲:
*短效劑型:依骨架發育及服用時間來決定初劑量,有人主張由較低劑量開始,
再逐漸提高劑量。也有人主張由高劑量開始以誘導青春期的變化,再以低劑量
維持治療 4-6 個月。不可長期使用。
*長效劑型:每 2-4 週 1 次,每次 50-200mg,不可長期使用。
‧舒解乳癌症狀:Testosterone 有時會加速腫瘤惡化,最好使用短效劑型,特別是治療
初期。
*短效劑型:每週 3 次,每次 50-100mg。
*長效劑型:每 2-4 週 1 次,每次 200-400mg。
‧產後乳房腫脹:於分娩開始使用短效劑型 25-50mg,持續 3-4 天。
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